Neurología

Inicio del desarrollo clínico de un nuevo fármaco en la neuroinflamación

Los resultados de un ensayo de fase I muestran su favorable perfil farmacocinético y de absorción, sin efectos adversos considerados serios.

18/12/2023

Investigadores de diversos centros chinos han llevado a cabo el primer estudio en humanos con AD16, un inhibidor de procesos neuroinflamatorios con actividad en modelos de Alzheimer. En el ensayo de escalado de dosis orales, la concentración plasmática del nuevo compuesto se correlacionó con la dosificación, ya a los 30 minutos, especialmente con las dosis inferiores. Además, su distribución y eliminación se vieron poco influenciadas por la ingesta, como se constató en la comparación entre la administración en ayunas o tras una comida rica en grasas.

Yahui Wang, científico del South China Center for Innovative Pharmaceuticals y coautor del estudio, afirma que todos los efectos adversos emergentes fueron de grados I o II, con recuperación completa o mejora durante el periodo de monitorización. El investigador también señala que en el grupo de dosificación no repetida la incidencia de estos efectos adversos fue similar a la observada en el grupo placebo, si bien el 6% de los voluntarios en el grupo de tratamiento activo experimentó síndrome de Brugada. En modelos preclínicos AD16 ya había mostrado su capacidad de inhibir la expresión de interleucina-1 en el cerebro, de reducir la activación de las células gliales y de bloquear la generación de péptidos beta amiloides. Estas actividades, prosigue Wang, son consistentes con al menos uno de los mecanismos de acción conocidos del fármaco, consistente en la potenciación de la función lisosomal, lo que restauraría la fisiología celular. En estos modelos AD16 puede ser detectado en múltiples localizaciones cerebrales, incluyendo el hipocampo, región esencial en el mantenimiento de la memoria, asegura el científico. Aunque los autores consideran que el perfil de seguridad de AD16 es favorable, señalan la necesidad de estudios de mayor tamaño, representativos de la población global.