IM MÉDICO #29

im MÉDICO | 29 47 Dienogest El dienogest es un gestágeno derivado de la 19-nortestosterona conungrupo cianometiloenel C-17 en lugar deun radical etinilo que lodotadeunperfil farmacológicoúnicoquecombinapropie- dades de los gestágenos derivados de la 17-hidroxiprogesterona y los derivados de la 19-nortestosterona 2 . Su farmacocinética se caracteriza por una rápida absorción, con biodisponibilidad del 90% y vida media corta de nueve horas. Se une de forma no específica a la albúmina sérica en un 90%, con una fracción libre en plasma del 10%. No tiene afinidad por la proteína transportadora de globulinas sexuales (SHBG) ni por la proteína transportadora de glucocorticoides (CBG) 2 . Dienogest presenta un modesto efecto antigonadotrópico e inhibe la foliculogénesis por su acción a nivel periférico sobre el ovario 2 . Respecto a su acción sobre los receptores esteroideos, destaca una potente actividad progestagénica, y ausencia de actividad glucocorticoidea o antimineralcorticoidea 2 . A diferencia de otros gestágenos C19 norderivados, dienogest tiene un marcado efecto antiandrogénico que en estudios in vivo representa un 40% de la actividad antiandrogénica del acetato de ciproterona (ACP) 2 , gestágeno derivado de la progesterona que combinado con EE actualmente sólo tiene indicación en ficha técnica como antiandrógeno pero no como anticonceptivo. Características de la combinación 30 µg EE/2 mg dienogest La combinación 30 µgde etinilestradiol y 2mgde dienogest (EE/ DNG) se caracteriza por presentar: • Eficacia anticonceptiva : índice de Pearl de 0,21 en el estudio fase III y de 0,14 en el estudio fase IV 3 . • Perfil de seguridad : menores modificaciones de los pará- metros metabólicos que compuestos con etinilestradiol/ levonorgestrel (EE/LNG) 4 . Aunque se necesitan más estudios para determinar con pre- cisión el riesgo relativo de tromboembolismo venoso (TEV) de EE/DNG en comparación con AHC que contienen otros progestágenos, un estudio de casos y controles publicado en 2010 encontró un riesgo de TEV similar al de 20 µg EE/100 µg LNG. OR adj 1,0 (0,6-1,8) 5 . • Control de ciclo y alivio de síntomas menstruales : debi- do a la potente acción antiproliferativa de dienogest sobre el endometrio, la combinación EE/DNG proporciona un excelente control de ciclo con disminución de la duración y cantidad de sangrado, mínima incidencia de sangrado intermenstrual y muy baja incidencia de amenorrea 3 . Además contribuye a disminuir la dismenorrea en el 70% de las usuarias 3 . • Efectosbeneficiososnoanticonceptivos : los resultados de unensayoaleatorizadomulticéntricodoble ciegoenmujeres entre 16 y 45 años publicado en 2009 demostraron que el uso de EE/DNG durante seis ciclos de tratamiento fue más eficaz que placebo y tan eficaz como EE/ACP reduciendo el número de total de lesiones acneicas y de lesiones inflama- torias y consiguiendo una mejora del acné en el 91% de las pacientes 6 . En base a estos resultados, la Agencia Europea del Medicamento (EMA) en 2017 ha autorizado la indica- ción en ficha técnica de Sibilla® “en el tratamiento del acné moderado tras el fracaso de terapias tópicas adecuadas o tratamiento antibiótico oral enmujeres que deciden utilizar un anticonceptivo oral” 7 . + Autora: Dra. Paloma Lobo Abascal, Especialista en Ginecología y Obstetricia, Hospital Universitario Infanta Sofía, San Sebastián de los Reyes, Madrid. BIBLIOGRAFÍA 1. De Leo V, Musacchio MC, Cappelli V et al. Hormonal contra- ceptives: pharmacology tailored to women’s health. Hum Re- prod Update. 2016; 22:634–646. 2. Ruan X, Seeger H, Mueck, A.O. The pharmacology of dieno- gest. Maturitas. 2012; 71:337–344. 3. Zimmermann T, Dietrich H, Wisser K.-H et al. The efficacy and tolerability of Valette: a postmarketing surveiIlance study. Eur J Contracept Reprod Health Care. 1999; 4:155-164 4. Wiegratz I, Lee JH, Kutschera E et al. Effect of dienogest-con- taining oral contraceptives on lipid metabolism. Contracep- tion. 2002; 65:223-229. 5. Dinger J, Assmann A, Möhner S et al. Risk of venous throm- boembolism and the use of dienogest- and drospirenone- containing oral contraceptives: results from a German case-control study. J Fam Plann Reprod Health Care. 2010; 36(3):123–129. 6. Palombo-Kinne E, Schellschmidt I, Schumacher U et al. Effi- cacy of a combined oral contraceptive containing 0.030 mg ethinylestradiol/2 mg dienogest for the treatment of papu- lopustular acne in comparison with placebo and 0.035 mg ethinylestradiol/2 mg cyproterone acetate. Contraception. 2009; 79:282–289. 7. Ficha técnica Sibilla®. EE/DNG disminuye la duración y cantidad de sangrado del ciclo menstrual EE/DNG consigue una mejora del acné en el 91% de las pacientes