Partiendo de un cribado de alta capacidad, científicos de la Central South University de China han generado un compuesto (STK848198) con actividad antimicrobiana frente a cepas de Staphylococcus (S.) aureus resistentes a la daptomicina, al ciprofloxacino y con sensibilidad intermedia a la vancomicina, mostrando también efectividad frente a S. epidermidis ...
Partiendo de un cribado de alta capacidad, científicos de la Central South University de China han generado un compuesto (STK848198) con actividad antimicrobiana frente a cepas de Staphylococcus (S.) aureus resistentes a la daptomicina, al ciprofloxacino y con sensibilidad intermedia a la vancomicina, mostrando también efectividad frente a S. epidermidis y enterococos resistentes a este último antibiótico. A diferencia de los antibióticos convencionales, la exposición continuada a STK848198 no generó resistencia, según afirma Wu Yong, director del estudio.
El potencial clínico de este nuevo compuesto pudo ser confirmado en un modelo de herida infectada, en el que STK848198 redujo la carga bacteriana y la infiltración por células inflamatorias. En combinación con ampicilina, STK848198 exhibió un efecto similar en un modelo de sepsis. Dada la buena biodisponibilidad de STK848198 tras la administración intraperitoneal y su actividad frente a los biofilms, los investigadores evaluaron la efectividad de la combinación con ampicilina en un modelo de infección peri-protésica, constatando mejoras en la densidad del hueso y curación a los 14 días, a un nivel comparable a la de los animales control.
Yong prosigue indicando que, a las concentraciones examinadas, STK848198 careció de actividad hemolítica, genotóxica o citotóxica en células humanas, incluyendo los fibroblastos, población relevante en las heridas cutáneas. Adicionalmente, el compuesto no mostró capacidad inhibidora sobre los canales de potasio, lo que atestiguaría su seguridad a nivel cardíaco. En su conjunto, estas propiedades adjudican a STK848198 un enorme potencial, especialmente en el tratamiento de infecciones refractarias y crónicas en implantes protésicos, concluye el científico.