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Un inhibidor de la fosfodiesterasa-9 reduce la obesidad y el síndrome metabólico en ratones

El compuesto ya está siendo desarrollado clínicamente en otras indicaciones, incluyendo la insuficiencia cardíaca.

15/10/2021

Científicos de diversos centros estadounidenses han descubierto que el compuesto PF-04447943 suprime la obesidad inducida por la dieta y el síndrome cardiometabólico ya establecido, independientemente de la presencia de una leve sobrecarga cardíaca. Los ratones tratados mostraron una reducción de la cantidad de grasa inguinal, hepática, miocárdica y total y ...

Científicos de diversos centros estadounidenses han descubierto que el compuesto PF-04447943 suprime la obesidad inducida por la dieta y el síndrome cardiometabólico ya establecido, independientemente de la presencia de una leve sobrecarga cardíaca. Los ratones tratados mostraron una reducción de la cantidad de grasa inguinal, hepática, miocárdica y total y un aumento de la actividad mitocondrial tanto en la grasa marrón como en la blanca; todo ello en ausencia de alteraciones de la actividad física o de la ingesta y sin alterar la masa magra de los animales. El estudio localiza la fosfodiesterasa (PDE)-9, diana del fármaco, precisamente en las mitocondrias, consideradas centrales energéticas de la célula.

En experimentos in vitro los investigadores hallaron que la inhibición de la PDE-9 por PF-04447943 estimula la lipólisis y la respiración mitocondrial de los adipocitos a través de un receptor (PPAR-alfa) que regula la expresión de diversos genes relacionados con el metabolismo de los lípidos. David Kass, científico de la División de Cardiología de la Universidad Johns Hopkins y director del estudio, afirma que los beneficios metabólicos estuvieron circunscritos a los ratones macho y a las hembras ovariectomizadas. La presencia de estrógenos, puntualiza Kass, perturba la acción de PPAR-alfa sobre los genes relevantes en la patología estudiada.

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