Rolapitant, un antagonista oral altamente selectivo del receptor NK1, ha sido autorizado por la Comisión Europea para su uso en combinación con dexametasona y antagonistas del receptor 5-HT3 en la prevención de las náuseas y la emésis inducidas por quimioterapia. Aunque ya existen anti-eméticos para este propósito, esta área sigue representando un desafío, indica Karin Jordan, investigadora en la Universidad de Heidelberg.

Rolapitant exhibe una farmacocinética favorable, con una vida media de 7 días, lo que permite cubrir con una dosificación el día antes del inicio de la quimioterapia un período comprendido entre las 25 y las 120 horas subsiguientes. A diferencia de los antagonistas NK1 actualmente disponibles rolapitant no es metabolizado por la vía del citocromo CYP3A4, por lo que puede ser combinado sin riesgo con la totalidad de la dosis de dexametasona.

Su seguridad y eficacia han sido evaluadas en 3 estudios aleatorizados con un total de 2800 pacientes tratados con granisetrón y dexametasona en el contexto de quimioterapias moderada o altamente emetogénicas. En este último caso la proporción de respuestas completas en la fase tardía fue un 15% superior con la adición de rolapitant.

El efecto profiláctico fue particularmente aparente en la quimioterapia con carboplatino, considerada moderadamente emetogénica, en la que hubo respuesta completa en el 80% de los pacientes frente al 62% en los tratados sólo con granisetrón y dexametasona.