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Una nueva técnica permitirá explotar las propiedades antimorales de un compuesto natural

El principio activo derivado es altamente activo frente a las células madre tumorales del cáncer de páncreas.

17/11/2017

Científicos chinos han conseguido establecer un método estandarizado para la síntesis de BE-43547(2), un depsipéptido cíclico perteneciente a un grupo de compuesto naturales con demostrada actividad antitumoral. Hasta ahora su compleja estructura, que incluye 3 centros quirales y el posicionamiento muy preciso de 2 dobles enlaces, había obstaculizado el desarrollo ...

Científicos chinos han conseguido establecer un método estandarizado para la síntesis de BE-43547(2), un depsipéptido cíclico perteneciente a un grupo de compuesto naturales con demostrada actividad antitumoral. Hasta ahora su compleja estructura, que incluye 3 centros quirales y el posicionamiento muy preciso de 2 dobles enlaces, había obstaculizado el desarrollo de fármacos basados en ellos. El proceso de síntesis ideado por los investigadores comprende 15 pasos lineales cuya implementación genera cantidades suficientemente grandes como para ser usadas en tests de laboratorio. La actividad de BE-43547(2) mostró ser superior incluso a la de dos compuestos actualmente en uso clínico en el cáncer de páncreas y que presentan actividad sobre las células madre de este tipo de tumor.

Además de reducir 21 veces el porcentaje de esta subpoblación, BE-43547(2) eliminó completamente su capacidad de generar nuevas células tumorales. En la correspondiente publicación, aparecida en la revista Angewandte Chemie, los autores afirman que la evidencia hasta ahora disponible indica que BE-43547(2) es efectivo en la eliminación de las células generadores del tumor.

El estudio también ha identificado las partes farmacológicamente activas de la molécula, lo que permitirá examinar su mecanismo de acción a nivel molecular en estudios ulteriores.