Un nuevo compuesto ofrece promesa para tratar la hiperreactividad bronquial
Se basa en la inhibición de un subtipo de proteína G e induce relajación del tejido muscular bronquial en modelos animales.
25/10/2017
Científicos de las universidades de Bonn y de Nottingham han descubierto las propiedades broncorelajadoras de un compuesto (FR900359) aislado de una planta ornamental común. Es permeable a las membranas celulares e inhibe la vía de señalización mediada por proteínas G del subtipo q (Gq), tanto en músculo liso bronquial humano ...
Científicos de las universidades de Bonn y de Nottingham han descubierto las propiedades broncorelajadoras de un compuesto (FR900359) aislado de una planta ornamental común. Es permeable a las membranas celulares e inhibe la vía de señalización mediada por proteínas G del subtipo q (Gq), tanto en músculo liso bronquial humano como de ratones. Su aplicación ex vivo en este tejido previno la respuesta a broncoconstrictores e indujo una relajación sostenida del músculo. Administrado por vía inhalada en ratones, FR900359 alcanza concentraciones elevadas en los pulmones de ratones, sin efectos agudos sobre la presión sanguínea o la frecuencia cardíaca.
También protege de la hiperreactividad bronquial en modelos de sensibilización a alérgenos como la ovalbúmina o el ácaro del polvo. Los autores indican que la función aberrante de la proteína Gq es un rasgo común a todas las enfermedades pulmonares obstructivas, por lo que su inhibición es un objetivo prioritario de las terapias actuales. Sin embargo, la eficacia de éstas está limitada porque existen otras vías de señalización reguladas por proteínas G en las que la inhibición resulta en broncoconstricción. Además, el uso continuado de estas medicaciones frecuentemente resulta en desensibilización.
La baja concentración circulante del compuesto después de su inhalación se sumaría a las excelentes cualidades farmacológicas mostradas en los experimentos, concluyen los investigadores.
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