Un nuevo principio activo permitirá el desarrollo de analgésicos más seguros

A diferencia de los agonistas opioides actuales sólo activa los receptores en el microambiente inflamatorio.

13/03/2017

La activación indiscriminada de los receptores opioides (ORs) alivia el dolor pero también resulta en efectos indeseados en el sistema nervioso central y en el intestino. Ahora, un equipo científico dirigido por investigadores de la Clínica Universitaria Charité de Berlín ha simulado computacionalmente las interacciones entre el lugar de unión ...

La activación indiscriminada de los receptores opioides (ORs) alivia el dolor pero también resulta en efectos indeseados en el sistema nervioso central y en el intestino. Ahora, un equipo científico dirigido por investigadores de la Clínica Universitaria Charité de Berlín ha simulado computacionalmente las interacciones entre el lugar de unión del OR y moléculas similares a la morfina, identificando en el proceso un nuevo principio activo con propiedades analgésicas pero sin los efectos adversos clásicos.

El enfoque explota la conformación patológica de los ORs en lugar de la fisiológica, una circunstancia condicionada por la reducción del pH típica de los lugares en donde tiene lugar la inflamación. El nuevo agonista ha sido sintetizado químicamente por los propios investigadores y presenta una baja constante de disociación acídica, activando selectivamente los ORs de tipo mu periféricos en los lugares donde el dolor tiene su origen. A diferencia del fentanilo, la unión del nuevo agonista es sensible al pH. En modelos animales de diferentes tipos de inflamación indujo analgesia sin signos de depresión respiratoria, sedación, restreñimiento o potencial adictivo.

Los autores afirman que un compuesto con estas características podría ser muy útil en el tratamiento del dolor post-operatorio e inflamatorio crónico.